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激动剂艾塞那肽Exendin-4别名Exenatide

  艾塞那肽 Exendin-4 (Exenatide) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂,IC50 值为 3.22 nM。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  在人脐静脉内皮细胞中,艾塞那肽 exendin-4以剂量依赖性方式显着增加NO生成,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环水解酶1(GTPCH1)的水平[2]。Exendin-4用IC显示对MCF-7乳腺癌细胞的细胞毒性作用50 在48小时时为5μM[3]
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内
 
  与对照组相比,ob / ob小鼠的低剂量和高剂量exendin-4治疗均可改善血清ALT,降低血清葡萄糖,并计算HOMA得分。在研究期的最后4周,经 艾塞那肽 Exendin-4-处理的ob / ob小鼠的净体重增加明显减少[4]。用exendin-4治疗的动物胰腺腺泡发炎更多,固缩核更多,体重也明显轻于对照大鼠。Exendin-4治疗与大鼠瘦素水平降低和HOMA值降低相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体引起的,并且主要由H介导2个S也可以用NO和CO[6]
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  动物实验
 
  大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,其中十只用exendin-4(10μg/ kg)处理,十只用作对照。研究期限为75天。取出血清和胰腺组织进行生化和组织学研究。比较两组之间的血糖,淀粉酶,脂肪酶和脂肪细胞因子[5]
 
  小鼠:在前14天中,exendin-4治疗组每24小时用10μg/ kg的剂量治疗。该处理是诱导阶段。每24小时每只对照小鼠(瘦小鼠和ob / ob)接受生理盐水。14天后,经Exendin-4处理的小鼠随机分为两组:一组每12小时接受一次大剂量的exendin-4(20μg/ kg),而另一组继续接受低剂量的exendin-4(10μg/ kg) )每12小时一次。对照小鼠每12小时继续接受盐水。在为期60天的治疗期内,每天对小鼠称重[4]
 
  参考文献
 
  [1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.
 
  [2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.
 
  [3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.
 
  [4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.
 
  [5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.
 
  [6]. Selley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.


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